GHRH receptor agonist (short-acting)
Sermorelin
GHRH(1-29)NH2 — the biologically active N-terminal fragment of endogenous GHRH
Visión general
La sermorelina es el fragmento N-terminal de 29 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) endógena, que conserva la actividad biológica completa en el receptor hipofisario de GHRH. Es la secuencia más corta que se une y activa al receptor con eficacia. Su vida media es muy corta (~10–20 minutos), lo que hace que la respuesta de GH sea un pulso discreto en lugar de una elevación sostenida.
Históricamente, el acetato de sermorelina fue aprobado por la FDA como Geref en 1990 para el tratamiento de la deficiencia pediátrica de hormona del crecimiento. La NDA fue retirada del mercado estadounidense por el promotor en 2008 por razones comerciales — no fue una retirada por motivos de seguridad. El acceso moderno en Estados Unidos es exclusivamente a través de farmacias magistrales; no hay un producto de sermorelina aprobado por la FDA comercializado actualmente.
En comparación con la tesamorelina (el análogo más largo y estabilizado de GHRH(1-44) con farmacología de reducción de grasa visceral documentada en la literatura revisada por pares), la sermorelina produce un pulso de GH más corto y agudo. Su marco editorial en Healthy Mango es de investigación únicamente.
Datos rápidos y evidencia
- Categoría
- GHRH receptor agonist (short-acting)
- Área de investigación
- GHRH analogue
- Más estudiado para
- Pediatric growth hormone deficiency (historical FDA indication)
- Adult growth hormone deficiency (historical trial data)
- Sleep quality and body composition in aging populations (off-label; limited data)
- Estatus clínico
- Uso clínico establecido
- Evidencia humana
- Evidencia humana moderada
- Estatus regulatorio
- No aprobado por la FDA, la EMA ni la MHRA
Evidencia humana moderada
Apoyada por ensayos en humanos, pero de tamaño, duración o replicación limitadas. Puede estar aprobada para indicaciones relacionadas pero no idénticas.
Protocolos de investigación
Instantánea del protocolo de investigación
Preparación cubierta en esta página
Formato inyectable liofilizado para investigación
Esta página cubre el vial liofilizado de sermorelina para uso en investigación (RUO), reconstituido con agua bacteriostática para uso subcutáneo en investigación, siguiendo la convención estándar de preparación de Healthy Mango.
Valores de investigación de Sermorelina de un vistazo.
| Elemento | Valor de ejemplo |
|---|---|
| Tamaño del vial | 10 mg |
| Líquido para mezclar | Agua bacteriostática |
| Cantidad de líquido añadido | 2,0 mL |
| Concentración final | 5 mg/mL |
| Cómo se administra | Inyección subcutánea |
| Dosis de investigación | 0,2–0,3 mg (200–300 mcg) por pulso |
| Frecuencia | Diaria, antes de dormir, en ayunas |
| Tras mezclar | Refrigerar; usar en 7–10 días |
Dosificación reportada
El protocolo de investigación de referencia práctica para la sermorelina es 0,2–0,3 mg por pulso subcutáneo, diario, antes de dormir y en ayunas, a lo largo de un ciclo de 3 meses. Es una referencia educativa, no una recomendación.
El protocolo reportado
| Dosis | Frecuencia | Duración | Notas |
|---|---|---|---|
| 0,2–0,3 mg | Diaria, antes de dormir, en ayunas, subcutánea | 3 meses activo / 1 mes de descanso | 0,04–0,06 mL a 5 mg/mL |
Por qué varían los protocolos
La semivida plasmática de ~10–20 minutos de la sermorelina produce un pulso fisiológico corto y agudo de GH en lugar de una elevación sostenida. La dosificación antes de dormir y en ayunas alinea el pulso farmacológico con la liberación nocturna endógena de GH y evita que los carbohidratos amortigüen ese mismo pulso.
La cadencia 3 meses activo / 1 mes descanso previene la desensibilización del receptor hipofisario en el uso a largo plazo, una preocupación general de la exposición sostenida a análogos de GHRH. El uso clínico histórico en GHD pediátrica (Thorner 1996) fue continuo durante la era Geref aprobada; ese contexto de ensayo no es la cadencia de referencia práctica anterior.
Preparación de la solución
Cómo pasar el polvo liofilizado a un líquido medible.
Preparación documentada
El protocolo de investigación documentado se basa en esta concentración de preparación.
Polvo liofilizado: Vial de 10 mg
Diluyente: 2,0 mL de agua bacteriostática
Concentración final: 5 mg/mL
Vial y volumen de la referencia para investigadores; concentración calculada · Guía de investigación práctica
Su vial
Preparación coincidente
Agua bacteriostática
2mL
Concentración resultante
5 mg/mL
Volumen equivalente
La cantidad reportada en investigación de 0,20–0,30 mg está contenida en
0,04–0,06mL
de la solución preparada que ahora está en su vial.
Ver el cálculo
- Concentración documentada
- 10 mg ÷ 2 mL = 5 mg/mL
- Agua bacteriostática para igualar la concentración documentada
- 10 mg ÷ 5 mg/mL = 2 mL
- Volumen equivalente a esta concentración
- 0,20–0,30 mg ÷ 5 mg/mL = 0,04–0,06 mL
Esta herramienta realiza conversiones aritméticas utilizando el ejemplo de preparación y la cantidad de investigación reportada mostrados en esta página. No recomienda una cantidad, vía, método de preparación ni uso.
Esta herramienta realiza conversiones aritméticas utilizando el ejemplo de preparación y la cantidad de investigación reportada mostrados en esta página. No recomienda una cantidad, vía, método de preparación ni uso.Fuentes de estos valores
- Documentado en la referencia para investigadoresGuía de investigación práctica
Este ejemplo explica cómo se calculan la concentración y el volumen para la preparación estándar RUO. No es una guía de preparación.
Cómo se administra
Método utilizado para este formato
Inyección subcutánea, una vez al día antes de dormir y en ayunas
Documentado en la referencia para investigadores · Guía de investigación práctica
Por qué este método
La sermorelina es un péptido de 29 aminoácidos; la vía subcutánea la entrega a la circulación sin la degradación gastrointestinal que descompondría la molécula.
El horario previo al sueño alinea el pulso farmacológico con la liberación nocturna endógena de GH; el ayuno evita que los carbohidratos amortigüen ese mismo pulso.
Sitios de inyección reportados
- Abdomen (rotar sitios)
- Cara anterior del muslo
- Evitar piel con cicatrices, hematomas, inflamación o infección
Almacenamiento
Antes de mezclar
- Refrigerar 2–8 °C
- Proteger de la luz
- No congelar
Documentado en la referencia para investigadores; práctica RUO general · Guía de investigación práctica
Después de mezclar
- Refrigerar 2–8 °C
- Usar en 7–10 días
- No congelar
- Desechar si aparece turbia o decolorada
Documentado en la referencia para investigadores · Guía de investigación práctica
Manipulación
- Dirigir el diluyente lentamente por la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolver — no agitar
- Aguja estéril nueva en cada extracción
- No compartir viales
Práctica RUO general · Guía de investigación práctica
Las indicaciones de almacenamiento resumen la práctica documentada por la referencia para investigadores y la manipulación estándar de péptidos RUO. Verifique las instrucciones suministradas con el vial específico antes de su uso.
Ciclo común
La cadencia de referencia práctica es un ciclo activo de 3 meses seguido de un lavado de 1 mes — una duración elegida para prevenir la desensibilización del receptor hipofisario.
- Duración del ciclo
- 3 meses activo
- Descanso antes del siguiente ciclo
- Lavado de 1 mes entre ciclos
- Qué muestra la investigación
- No definido para uso del mercado gris
Documentado en la referencia para investigadores · Guía de investigación práctica
El uso clínico histórico de Geref en GHD pediátrica (Thorner 1996) fue continuo a lo largo del periodo del ensayo. Ese contexto de ensayo no es la cadencia práctica activo/descanso anterior.
Descripción del compuesto
Áreas actuales de investigación
Los siguientes son usos y efectos para los que la sermorelina se ha estudiado o fue aprobada históricamente. No hay una indicación aprobada activa actualmente.
- Aprobada históricamente por la FDA para el tratamiento de la deficiencia idiopática pediátrica de hormona del crecimiento (Geref, 1990; NDA retirada 2008)
- Evaluación diagnóstica de la reserva hipofisaria de GH (uso histórico)
- Investigación del eje de GH en adultos — se han reportado mejoras en la arquitectura del sueño, la composición corporal y el IGF-1 en estudios pequeños, pero los datos son limitados y off-label
Mecanismo de acción
La sermorelina es el fragmento N-terminal de 29 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) endógena, que conserva la actividad biológica completa en el receptor hipofisario de GHRH. Es la secuencia más corta que se une y activa al receptor con eficacia. Su vida media es muy corta (~10–20 minutos), lo que hace que la respuesta de GH sea un pulso discreto en lugar de una elevación sostenida.
Históricamente, el acetato de sermorelina fue aprobado por la FDA como Geref en 1990 para el tratamiento de la deficiencia pediátrica de hormona del crecimiento. La NDA fue retirada del mercado estadounidense por el promotor en 2008 por razones comerciales — no fue una retirada por motivos de seguridad. El acceso moderno en Estados Unidos es exclusivamente a través de farmacias magistrales; no hay un producto de sermorelina aprobado por la FDA comercializado actualmente.
En comparación con la tesamorelina (el análogo más largo y estabilizado de GHRH(1-44) con farmacología de reducción de grasa visceral documentada en la literatura revisada por pares), la sermorelina produce un pulso de GH más corto y agudo. Su marco editorial en Healthy Mango es de investigación únicamente.
- La secuencia biológicamente activa más corta de GHRH — GHRH(1-29) con amida C-terminal
- Aprobada históricamente por la FDA como Geref (1990); NDA retirada en 2008 por razones comerciales
- Accesible actualmente en EE. UU. exclusivamente a través de farmacias magistrales; sin producto activo de la FDA
Investigación humana
La base de evidencia de la sermorelina se apoya principalmente en los ensayos históricos pediátricos de GHD (Thorner JCEM 1996), un cuerpo menor de estudios del eje de GH en adultos (Walker 1994) y la extensa literatura de revisión farmacológica que resume el mecanismo del GHRH(1-29) (Prakash 1999).
El nivel de evidencia es Nivel B (moderado) — el mecanismo está bien caracterizado y los ensayos pediátricos estaban adecuadamente diseñados para esa indicación histórica, pero el compuesto no tiene una indicación moderna aprobada activa respaldada por datos fase 3 contemporáneos.
Thorner JCEM 1996
Ensayo aleatorizado con sermorelina diaria en niños con deficiencia de hormona del crecimiento. Documentó aceleración de la velocidad de crecimiento en el primer año de terapia. Respaldó la indicación pediátrica histórica de Geref.
Walker JCEM 1994
Ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de GHRH(1-29)NH2 en adultos con deficiencia de GH. Demostró activación del eje de GH y elevación de IGF-1.
Prakash BioDrugs 1999
Revisión exhaustiva de la farmacología de la sermorelina, su uso clínico en la insuficiencia de GH de inicio en el adulto y comparación con la sustitución con rhGH.
La sermorelina fue aprobada por la FDA como Geref en 1990 para la deficiencia pediátrica de hormona del crecimiento. La NDA fue retirada por el promotor en 2008 por razones comerciales; la retirada no se relacionó con problemas de seguridad identificados en la vigilancia poscomercialización.
No hay un producto de sermorelina aprobado por la FDA comercializado actualmente en Estados Unidos. El acceso contemporáneo es exclusivamente a través de farmacias magistrales bajo prescripción del profesional. No hay un producto de sermorelina autorizado por la EMA para uso adulto o pediátrico.
El mecanismo está bien establecido a nivel del receptor, y el papel del compuesto en la historia de la farmacología del GHRH es significativo. El uso contemporáneo se entiende mejor como off-label / solo investigación, y el marco de cualquier protocolo concreto depende del profesional prescriptor.
Consideraciones de seguridad
Los siguientes proceden de la ficha técnica histórica de Geref y de ensayos publicados con sermorelina.
- Reacciones en el sitio de inyección — Eritema, dolor, hinchazón — las más comunes
- Sofocos
- Cefalea
- Mareo
- Hiperactividad en uso pediátrico
- Náuseas (poco frecuentes)
- Poco frecuente: hipersensibilidad
Las contraindicaciones siguientes se derivan de la ficha técnica histórica de Geref. Cualquier decisión sobre idoneidad debe implicar a un profesional sanitario cualificado con acceso al historial de la persona. No hay un producto aprobado por la FDA comercializado actualmente; el uso contemporáneo magistral es totalmente off-label.
- Disrupción del eje hipotálamo-hipofisario (hipofisectomía, hipopituitarismo, cirugía de tumor hipofisario, irradiación craneal, traumatismo craneal)
- Neoplasia maligna activa (riesgo teórico por elevación de IGF-1)
- Embarazo
- Hipersensibilidad conocida a la sermorelina o a los excipientes
Monitoring
- IGF-1 basal y periódico (si se usa a largo plazo)
- Glucosa en ayunas en participantes con diabetes o prediabetes
- Respuesta de crecimiento y edad ósea en uso pediátrico (indicación histórica)
- Reacciones en el sitio de inyección en las zonas de rotación
Preguntas frecuentes
¿Está la sermorelina aprobada por la FDA hoy?
No. Fue aprobada por la FDA como Geref en 1990 para la deficiencia pediátrica de GH, pero el promotor retiró la New Drug Application del mercado estadounidense en 2008 por razones comerciales. No hay un producto de sermorelina aprobado por la FDA comercializado actualmente. El acceso contemporáneo es exclusivamente a través de farmacias magistrales.
¿Fue la retirada un problema de seguridad?
No. La retirada fue una decisión comercial del promotor; no estuvo motivada por señales de seguridad poscomercialización. El perfil de efectos adversos de la sermorelina durante los periodos de ensayo y comercialización fue coherente con la clase GHRH — principalmente reacciones en el sitio de inyección y sofocos leves.
¿Cómo se compara la sermorelina con la tesamorelina?
La sermorelina es GHRH(1-29) con vida media muy corta (~10–20 minutos) que produce un pulso discreto de GH. La tesamorelina es un análogo GHRH(1-44) más largo y estabilizado con una vida media algo más larga (~26–38 minutos) y farmacología de reducción de grasa visceral documentada en la literatura revisada por pares. Consulte la comparación Tesamorelina vs Sermorelina para un contraste estructurado.
¿Por qué se usa antes de dormir?
Los pulsos endógenos de GH se producen principalmente durante las primeras horas de sueño. La administración pre-sueño ha sido la convención histórica porque alinea la señal farmacológica con el momento del pulso fisiológico. Es una convención de horario más que una comparación directa validada.
¿Es la sermorelina lo mismo que CJC-1295?
No. CJC-1295 (sin DAC) es un GHRH(1-29) modificado con estabilización química N-terminal diseñada para resistir la degradación enzimática. Se usa solo en contextos de investigación y no tiene indicación aprobada. CJC-1295 DAC es una modificación adicional que se une a la albúmina sérica y extiende la vida media a aproximadamente 8 días. Ambos son distintos de la sermorelina y distintos entre sí.
Referencias
- [1]
Growth hormone-releasing hormone (GHRH)(1-29)NH2 for treatment of GH deficiency in adults: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial — Walker RF, Codd EE, Barone FC, et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (1994)
- [2]
Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy — Thorner MO, Rochiccioli P, Colle M, et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism (1996)
- [3]
FDA history — GEREF (sermorelin acetate) for injection (approval 1990, withdrawn 2008) — U.S. Food and Drug Administration (2008)
https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019863
- [4]
Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? — Prakash A, Goa KL, BioDrugs (1999)
- [5]
Peptides & Compounds — The No-Jargon Guide (v5) — Healthy Mango Editorial, Healthy Mango practitioner reference (2026)
Aviso de referencia de laboratorio
Esta sección resume procedimientos y parámetros de estudio reportados en la literatura científica publicada y en protocolos de laboratorio. Se proporciona únicamente como referencia educativa y de investigación, y no debe interpretarse como consejo médico, orientación clínica ni instrucciones de uso personal.
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