Músculo y rendimiento

Análogo químicamente modificado del GHRH(1-29) — el fragmento biológicamente activo de la hormona liberadora de hormona del crecimiento endógena — diseñado con cuatro sustituciones de aminoácidos (D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷) que resisten la degradación enzimática sin prolongar la vida media mediante unión a albúmina. Produce un pulso fisiológico corto y agudo de GH. Solo investigación; sin aprobación de la FDA ni de la EMA. Distinto del CJC-1295 DAC, que añade un enlazador de unión a albúmina y tiene una vida media de ~8 días.

La pila secretagoga de GH estándar de oro en un único vial: CJC-1295 No DAC 5 mg + Ipamorelina 5 mg = 10 mg totales. Los dos péptidos impulsan la liberación de hormona del crecimiento a través de dos sistemas receptoriales distintos que son sinérgicos cuando se combinan. El CJC-1295 No DAC activa los receptores de GHRH en los somatotrofos pituitarios, produciendo un pulso corto e intenso de GH. La ipamorelina activa simultáneamente los receptores de grelina (GHSR), amplificando el mismo pulso de GH a través de una vía distinta. Las dos señales son sinérgicas — la liberación combinada de GH es significativamente mayor que la suma aditiva, porque la activación pulsátil de ambos sistemas receptoriales produce un pulso fisiológico de GH mayor que el que cualquiera de los componentes por sí solo puede generar. La ipamorelina no eleva el cortisol, la prolactina ni la ACTH — una propiedad de selectividad importante que hace que este blend sea más limpio que las combinaciones más antiguas de miméticos de grelina. Ambos componentes están óptimamente dosificados a 0,1–0,15 mL por inyección, ambos están bien caracterizados individualmente, y ambos están dentro de sus rangos terapéuticos individualmente establecidos en el formato de blend.

El mismo esqueleto GHRH(1-29) que el CJC-1295 sin DAC — las mismas cuatro sustituciones de aminoácidos, el mismo receptor — con un grupo químico adicional: un enlazador de ácido maleimidopropiónico (MPA) que se une covalentemente a la albúmina sérica libre tras la inyección. La conjugación con albúmina extiende la vida media plasmática de ~30 minutos a aproximadamente 8 días. Pero también transforma la señal farmacológica: en lugar de una liberación pulsátil de GH, el fármaco produce una elevación sostenida y plana. No es un pulso más fuerte — es un fármaco fundamentalmente distinto.

Un pentapéptido sintético (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) que se une al receptor de ghrelina GHSR-1a en las células somatotropas hipofisarias y en neuronas hipotalámicas, activando la liberación de GH a través de una vía paralela y aditiva a la del GHRH. Se distingue de los péptidos liberadores de GH más antiguos (GHRP-2, GHRP-6) por su selectividad: a las dosis que producen liberación de GH, la ipamorelina no activa los ejes de ACTH/cortisol ni de prolactina. Solo investigación; sin aprobación de la FDA ni de la EMA.

El análogo peptídico más corto de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) endógena, compuesto por los aminoácidos 1–29 con amida C-terminal. Se une al receptor hipofisario de GHRH y estimula un pulso fisiológico corto y agudo de GH. Aprobado históricamente por la FDA como Geref para deficiencia pediátrica de GH en 1990; la NDA se retiró en 2008 por motivos comerciales. El uso moderno es exclusivamente a través de farmacias magistrales; no hay un producto comercial aprobado por la FDA en el mercado actualmente.

Análogo sintético de longitud completa de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) que se une al receptor hipofisario de GHRH y estimula la liberación pulsátil endógena de hormona del crecimiento. Los contextos de investigación incluyen la reducción de grasa visceral, la composición corporal y la grasa hepática — un péptido de uso en investigación que preserva el pulso fisiológico de GH en lugar de sustituir la GH directamente.

Un blend de investigación del eje GH de dos componentes: Tesamorelina 5 mg + Ipamorelina 5 mg = 10 mg totales. El emparejamiento combina Tesamorelina (un análogo estabilizado de GHRH documentado para la reducción de grasa visceral en la literatura revisada por pares de análogos GHRH) con Ipamorelina (un agonista selectivo del receptor de grelina que añade amplificación del pulso de GH sin elevación de cortisol / prolactina / ACTH). El argumento mecanístico es similar al blend CJC-1295 / Ipamorelina — estimulación GH de doble vía — pero con una base de Tesamorelina elegida específicamente por su farmacología documentada de reducción de grasa visceral. La proporción de vial 1:1 produce un compromiso de dosis inherente que merece nombrarse con honestidad: la referencia de investigación de 2 mg de Tesamorelina (0,4 mL del blend reconstituido) entrega 1 mg de ipamorelina — significativamente por encima de su rango óptimo de 0,25–0,375 mg. La dosis de compromiso de 0,2 mL da 0,5 mg de cada uno — Tesamorelina por debajo de su referencia de investigación e ipamorelina por encima de su óptimo.