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CJC-1295 sin DAC vs CJC-1295 DAC
Las dos formas comparten un esqueleto idéntico GHRH(1-29) con las mismas cuatro sustituciones de aminoácidos. El Drug Affinity Complex (DAC) — un único enlazador de ácido maleimidopropiónico que se une covalentemente a la albúmina sérica — es la única diferencia química. Todas las propiedades farmacológicas descendentes se derivan de esa única adición. Esta página lee esas diferencias con precisión.
Revisado por última vez: 2026-07-12
Diferencia química
CJC-1295 (sin DAC)
Modified GRF(1-29): D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷. Sin enlazador C-terminal.
CJC-1295 DAC
El mismo esqueleto Modified GRF(1-29) + un enlazador de ácido maleimidopropiónico (MPA) en el extremo C-terminal que se une covalentemente al residuo cisteína-34 de la albúmina sérica.
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Vida media plasmática
CJC-1295 (sin DAC)
~30 minutos
CJC-1295 DAC
~5,8 a 8,1 días (Teichman JCEM 2006) — una extensión superior a 300 veces atribuible a la conjugación con albúmina
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Forma de la señal farmacológica
CJC-1295 (sin DAC)
Pulso fisiológico: la concentración circulante del fármaco cae lo suficientemente rápido entre dosis para que la hipófisis pueda reiniciarse. El patrón de pulsos de GH se asemeja al ritmo endógeno.
CJC-1295 DAC
Meseta sostenida: la concentración circulante del fármaco se mantiene elevada durante el intervalo de dosificación. Los pulsos intrínsecos de la somatotropa siguen ocurriendo (Ionescu 2006), pero se producen sobre una línea de base elevada.
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Frecuencia de administración
CJC-1295 (sin DAC)
Una vez al día a 3× al día en contextos de investigación, alineándose con el pulso nocturno natural de GH.
CJC-1295 DAC
Una vez por semana, o cada dos semanas a dosis más altas. La administración diaria se acumula de forma supra-fisiológica en una semana.
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Perfil de elevación de IGF-1
CJC-1295 (sin DAC)
Las elevaciones de IGF-1 siguen a los pulsos de GH — transitorias y modestas. La acumulación crónica de IGF-1 es menos pronunciada que con formas de exposición sostenida.
CJC-1295 DAC
El IGF-1 se mantiene elevado durante el intervalo de dosificación de ~1 semana. La elevación sostenida es el motor mecanístico de los efectos adversos característicos de la forma DAC.
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Perfil de tolerabilidad
CJC-1295 (sin DAC)
Reacciones en el sitio de inyección, sofocos leves, retención de líquidos modesta con uso diario sostenido.
CJC-1295 DAC
Retención de líquidos, dolor articular y parestesias (síntomas tipo túnel carpiano) más pronunciados, atribuibles a la exposición sostenida a IGF-1 durante el intervalo de dosificación.
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Base de evidencia humana
CJC-1295 (sin DAC)
Datos humanos controlados modernos limitados. Alba 2006 en ratones knockout para GHRH respalda el mecanismo a nivel de receptor. Los artículos humanos 'famosos' del CJC-1295 (Teichman, Ionescu 2006) no son sobre esta forma.
CJC-1295 DAC
Aquí es donde Teichman JCEM 2006 e Ionescu JCEM 2006 pertenecen. Datos fase 1 de rango de dosis en adultos sanos; el hallazgo de la pulsatilidad bajo estimulación continua; la cifra de vida media de ~8 días que las fuentes generales atribuyen a 'CJC-1295' en general.
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Historia comercial
CJC-1295 (sin DAC)
Intermediario en el programa de desarrollo de ConjuChem, no el producto final previsto. Nunca avanzó bajo esta identidad.
CJC-1295 DAC
El producto comercial previsto. Llevado a fase 1 por ConjuChem; se planeó la fase 2 pero no avanzó sustancialmente. ConjuChem entró en protección por bancarrota en 2011 y ningún promotor posterior ha retomado el desarrollo.
La forma más útil de pensar sobre las dos formas del CJC-1295 no es como versiones 'de acción corta' y 'de acción prolongada' del mismo fármaco, sino como dos fármacos distintos que casualmente comparten un esqueleto peptídico. Un enlazador MPA cambia lo que señaliza el receptor. La frecuencia de administración, el perfil de IGF-1, los compromisos de tolerabilidad e incluso la trayectoria comercial se remontan todos a esa única diferencia química. Ninguno de los dos compuestos sustituye a una decisión clínica informada por el historial de la persona.
Referencias
- Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults· Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. · 2006
- Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog· Ionescu M, Frohman LA · 2006
- Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse· Alba M, Fintini D, Sagazio A, et al. · 2006
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