¿Qué es la biodisponibilidad?

La biodisponibilidad (denotada F) es la fracción de una dosis administrada que alcanza la circulación sistémica en forma inalterada. Es uno de los números individuales más útiles en farmacocinética porque permite traducir una dosis administrada en una exposición sistémica efectiva.

Una dosis intravenosa es 100 % biodisponible por definición — entra directamente al torrente sanguíneo. Una inyección subcutánea o intramuscular tiene biodisponibilidad típicamente del 60–90 % para péptidos que son estables en el líquido intersticial — alguna fracción se degrada o se une antes de alcanzar la circulación. Una dosis intranasal tiene biodisponibilidad típicamente del 5–20 % para péptidos — la mucosa nasal es más permeable que el tracto gastrointestinal, pero no tan absorbente como un depósito de inyección. Una dosis oral sin mejora de ingeniería típicamente tiene biodisponibilidad por debajo del 1 % para péptidos — el tracto gastrointestinal está diseñado para descomponer los péptidos antes de la absorción.

La biodisponibilidad se multiplica con la dosis para dar la exposición efectiva. Una dosis oral de 10 mg al 1 % de biodisponibilidad entrega aproximadamente 100 μg a la circulación; una dosis subcutánea de 100 μg al 90 % de biodisponibilidad entrega aproximadamente 90 μg a la circulación. Estas dos dosis producen exposición sistémica aproximadamente comparable a pesar de la diferencia de 100 veces en la masa administrada. Esta es la aritmética detrás de las elecciones de formulación: si la biodisponibilidad oral es baja pero la producción es barata, diseñar formulaciones orales de dosis grandes puede ser económicamente preferible a inyecciones de dosis más pequeñas; si la biodisponibilidad es alta, la inyección permite un control preciso de la dosis.